吉首大学药剂学期末考试知识点梳理（页码为药剂学教材的页码，可自行与自己的教材对应，若一致可参考，不一致可忽略页码）
填空题
纳米乳是粒径为10~nm的乳滴分散在另一种液体介质中形成的胶体分散系统。
亚微乳粒径在~0nm之间。
P1
药物：是可以用于防治人类和动物疾病以及对机体生理功能有影响的物质。分为中药、天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物。
药物剂型：药物被制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式。（片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等剂型）
P6
药物剂型按给药途径分类：1、胃肠道给药剂型、2、注射给药剂型、3、呼吸道给药剂型、4、皮肤给药剂型、5、黏膜给药剂型、6、腔道给药剂型。
P75
制药用水分类：饮用水（药材漂洗、制药用具粗洗）、纯化水（不得用于注射剂的配制与稀释）、注射用水（配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗）、灭菌注射用水（注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂）。
理解制药用水制备方法中电解质的作用：反渗透法、离子交换法、蒸馏法、综合法）
P88
药剂学中灭菌方法：
1、物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、过滤除菌法）；
2、化学灭菌法（气体灭菌法、药液消毒法）；
3、无菌操作法。
P（注射液中的水和电解质怎么回事、作用。）
注射剂水处理：原水→（纯化水、注射用水）；纯化水（用于注射剂容器的初期冲洗）；注射用水（用于注射液的配制及注射剂容器的最后清洗）。
P
1.安瓿(bù)瓶的灭菌：~摄氏度干热灭菌1h以上
P
一般滴眼剂（即用于无眼外伤）要求无致病菌（不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌）。
P
衡量粉体流动性指标：休止角、流出速率、压缩指数。
P
胶囊剂的质量控制：1、外观；2、装量差异；3、崩解时限；4、溶出度或释放度。
P
片剂的质量控制：1、外观、硬度与脆碎度；2、片重差异与含量均匀度；3、崩解时限与溶出度；4、微生物限度检查；5、包衣片的质量评价。
P
药物与基质的亲和力与药物的释放速度成反比。
P
气态药物剂型（雾化剂）范畴：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂。
P
靶向制剂（靶向给药系统）：指经某种途径给药后，药物通过特定载体的输送作用而选择性地浓集于靶部位的给药系统。
按给药途径可分为注射与非注射（结肠靶向）靶向给药系统。
简答题
P29
表面活性剂是一种两亲性物质，一部分是与油有亲和性的亲油基(也称疏水基)，另一部分是与水有亲和性的亲水基。其亲水基和疏水基分处两端，形成不对称结构。表面活性剂的这种结构特点使它溶于水后亲水基受到水分子的吸引，而亲油基受到水分子的排斥。为了克服这种不稳定状态，就只有占据到溶液的表面，将亲油基伸向气相，亲水基伸人水中。
P80(在生产、流通、经营、临床使用)
热原污染的途径
1.注射用水含热原制备注射用水时,蒸馏器结构不合理，不能完全阻挡细小水滴随水蒸气一起进人蒸馏水中，蒸馏器的渗漏未能及时发现、操作不当及注射用水贮藏时间过长。
2.原辅料药物容易滋长微生物，如葡萄糖因存放时间长或包装不严而致热原污染。原料药未除尽包括致热物质在内的杂质而引人热原。
3.容器、用具、管道和装置等使用前未按要求洗净或灭菌，用后未及时清洗，使经过的药液被热原污染。
4.制造过程及生产环境操作人员未严格按照操作工艺生产，操作时间过长，产品未及时灭菌或灭菌不符合要求。车间空气洁净度、温度、湿度等不符合要求,使操作室有细菌污染。
5.输液器具(如输液吊瓶、胶管、注射用针头、针筒等)未处理干净。
P
固体分散体的载体材料的特点
固体分散体的载体材料除应具有稳定性好、无毒、无刺激性、不与主药发生化学反应、不影响主药的化学稳定性和含量测定、价廉易得等条件外，还应满足以下要求:①具有高水溶性，以改善药物的润湿性，促进药物溶出;②具有较高的玻璃化温度,可减慢药物分子的运动，减缓老化，改善固体分散体的稳定性;③具有低吸水性，以免降低玻璃化温度;④采用熔融法制备固体分散体的载体应有适宜的熔点，且应对热稳定;⑤采用溶剂法制备固体分散体的载体在常用溶剂中应有较好的溶解性;⑥与药物具有相似溶解度参数的载体有利于形成固态溶液。
P
影响透皮制剂透皮速率的药物的理化性质
①分子大小与形状：相对分子质量大于的物质较难通过角质层。线性分子通过角质细胞间类脂分子层的能力要明显强于非线性分子。②熔点：低熔点的药物容易透过皮肤，是因为低熔点的药物晶格能较小，在介质中的热力学活度较大。③溶解度与分配系数：角质层类似脂膜，脂溶性大的药物易通过角质层。药物穿过皮肤的渗透系数与油/水分配系数多呈抛物线关系。④分子形式：很多药物是有机弱酸或有机弱碱，它们以分子型存在时有较大的药物渗透能，离子型药物难以透过皮肤。⑤分子结构：药物分子有氢键供体或受体结构，会和角质层类脂形成氢键，这对药物经皮吸收有负效应。
P
生物技术药物的特点
生物技术药物大多数为多肽类、蛋白质类、核酸类及多糖类，目前上市品种绝大多数为蛋白质与多肽类。与小分子化学药物相比，生物技术药物具有以下特点:①药理活性高，-般使用剂量低。②结构复杂，理化性质不稳定。③口服给药容易受胃肠道pH、菌群及酶系统破坏。④生物半衰期短,体内清除率高。⑤具有多功能性，作用广泛。⑥检测存在诸多困难和不便。
P
中药制剂制备工艺的主要内容
1.剂型的选择在尊重传统药方、用药理论与经验的基础上，以满足临床医疗需要为宗旨，通过对药物理化性质、剂型特点、生物特性等方面综合分析后进行选择。
2.原料的鉴定与前处理
①原料的鉴定与检验为保证投料准确，制剂质量均一。
②药材的炮制与加工
3.提取纯化工艺研究为提高疗效、减小剂量、便于制剂，对药材进行提取与纯化处理。
①工艺路线研究②工艺条件研究
4.浓缩与干燥工艺研究
5.剂型成型性研究①制剂处方设计②制剂成型工艺研究③直接接触药品的包装材料的选择
6.中试研究中试研究的投料量为制剂处方量(以制成0个制剂单位计算)的10倍以上在实验室完成系列研究后，采用与生产基本相符的条件进行工艺放大研究的过程，是保证制剂的制备工艺达到生产稳定性和可操作性的必经环节。
7.研究资料的整理与要求制备工艺研究资料一般包括制剂处方、制法、工艺流程、工艺合理性研究、中试资料及参考文献等内容。
论述题
P
问题：口服缓释、控释制剂释药原理、机制、方法
释药原理主要有溶出、扩散、溶胀、溶蚀、渗透压、离子交换作用等机制
一溶出原理
由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。为了达到缓慢释放，有以下方法：①.制成溶解度小的盐或酯②.与高分子化合物生成难溶性盐③控制粒子大小。dc/dt=kDA(cs-ct);dc/dt:溶解速率，kD：溶解速率常数，A：表面积，cs：药物的饱和溶解度ct：药物的浓度。如果A保持恒定，csct,药物在骨架中均匀分散，则溶出过程将是速恒的，符合零级释放过程；但在实际过程中，A往往会逐渐减小，因而会偏离零级释放。如果要维持药物的恒速释放状态，应尽可能使A不变。
二扩散原理
药物释放以扩散为主的系统可分为通过包衣膜扩散（贮库型）与通过骨架扩散（骨架型）。
1.水不溶性包衣膜扩散药物组成的芯即贮库，周围由聚合膜包围，膜的性质决定药物从系统中的释放速率。dM/dt=ADK△C/L;dM/dt:释放速度，A：面积，D扩散系数，K：药物在膜和囊心之间的分配系数，△C：药物膜内外的浓度差，L：包衣层厚度。如果ADK△CL全不变，则释放速度是一个常数，符合零级释放过程，但在实际生活中，保持以上参数不变是很困难的，如果其中的一个或多个参数改变，则偏离了零级释放过程。该系统可以达到零级释放过程；该系统可以通过改变膜的特性控制药物释放动力学，达到临床治疗的需要。
2.含水性孔道的包衣膜 与 混合组成的膜材具有这种性质，其中 起致孔作用。释放速率：dM/dt=AD△C/L;这类药物制剂接近零级释放过程。
3.骨架型的药物扩散指药物不均匀分散在不溶性聚合物骨架中，药物在外层溶液中溶解，然后扩散出骨架。M=kt1/2,K为常数，M药物的释放量。
三溶胀原理
应用溶胀性聚合物材料可以很好地控制药物释放。当水分浸人聚合物骨架时，高分子浓度降低,使聚合物分子链解开缠结，引起基质溶胀形成凝胶层，从而增加药物释放。
四溶蚀、扩散与溶出结合模式
溶蚀是溶出限速和扩散限速相结合的过程，Mt/M0=1-(1-K0t/C0a）n可用溶蚀的厚块(n=1)、圆筒(n=2)、和球形(n=3)、的模型;优点在于材料因生物溶蚀而最后不会形成空骨架，缺点是由于影响因素多，其释药动力学难以控制。
五渗透压原理
渗透作用是指两种不同浓度的溶液隔以半透膜，水分子或其他溶剂分子从低浓度的溶液通过半透膜进入高浓度溶液中的现象。施加于高浓度一侧，阻止溶剂流动的压力称为渗透压。Dm/dt=K，cs.只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。
六离子交换作用
由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，带电荷的药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物游离释放出来。药物在树脂中的扩散速度受扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性的控制。只有解离型的药物才适用于制成药树脂。离子交换树脂的交换容量少，剂量大的药物不适用于制备药树脂。
七达到缓控释作用的方法有：
(1)包衣将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。
(2)制成微囊微囊膜为半透膜，囊膜厚度、微孔孔径及其弯曲度等决定药物的释放速度。
(3)制成不溶性骨架片剂药物的溶解度、骨架的孔率、孔径、孔的弯曲程度；水溶性药物较适于制备这类试剂，难溶性药物释放太慢。
(4)增加黏度以减慢扩散速度用于注射液或其他液体制剂。
(5)制成植入剂将水不溶性药物和适当辅料熔融后倒入模型中形成，一般不加赋形剂，用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。